神經退行性疾病,如阿爾茨海默病和帕金森病,通常伴隨著線粒體功能的下降和細胞內鈣穩態的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累,MCE抑制劑能夠減輕神經細胞的氧化應激和凋亡,改善神經功能。在小鼠模型中,MCE抑制劑的應用能夠改善認知功能,并減緩神經退行性的病變的進程。這些結果為MCE抑制劑作為神經退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實驗依據,未來的臨床試驗將進一步驗證其療效和安全性。MCE抑制劑激動劑是一種重要的生物活性物質,在細胞信號轉導中發揮關鍵作用。鹽城Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸鹽)
GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽離子可滲透的機械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4還可阻斷陽離子選擇性的拉伸通道(SAC),減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導的星形膠質細胞毒性和小膠質細胞反應性。GsMTx4是一種重要的藥理學工具,可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學和病理學中的作用。Berberinechloride是一種生物堿,常用作。Berberinechloride誘導活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓撲異構酶(topoisomerase)??固匦浴astrinI,human是胃中產生的內源性肽,通過CCK2受體增加胃酸的分泌。泰州G-418 disulfate(G-418二硫酸鹽)PF-04418948 是一種有具有口服活性,有效且選擇性的前列腺素 EP2 受體拮抗劑,IC50 為 16 nM。
MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一類針對線粒體鈣通道的藥物,主要用于調節細胞內鈣離子的濃度。線粒體在細胞能量代謝和信號轉導中扮演著重要角色,而鈣離子作為一種重要的第二信使,參與了多種生理過程。MCE抑制劑通過抑制線粒體鈣通道的活性,能夠降低線粒體內鈣的積累,從而影響細胞的代謝狀態和生存環境。這類藥物在研究中顯示出對多種疾病的潛在效果,包括心血管疾病、神經退行性疾病以及某些類型的。通過調節細胞內鈣的動態平衡,MCE抑制劑為相關疾病提供了新的思路。
SHP099hydrochloride是有效,選擇性,有口服活性的SHP2抑制劑,IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑,IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑。Nocodazole與β-微管蛋白結合并破壞微管組裝/拆卸動力學,從而防止有絲分裂并誘導腫瘤細胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增強CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類,為嘌呤霉素類似物。Puromycinaminonucleoside誘導細胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside誘導細胞遷移小體的分泌。Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 是一種廣存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農藥脅迫潛力。
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環AMP類似物,是一種環AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分別為6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲劑,具有高效、低宿主毒性的特點,可用于人類和動物胃腸道寄生蟲的研究。Albendazole可誘導細胞的凋亡和自噬,并抗細胞增殖和抑制細胞周期進程。Albendazole還能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表達,具有抗氧化活性,能抑制細胞的糖酵解過程。Rebamipide (OPC12759) 是一種口服有效的胃保護劑。臨海Tunicamycin (衣霉素)
TPEN 還抑制細胞增殖并誘導凋亡 (apoptosis)。鹽城Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸鹽)
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內源性配體,G蛋白偶聯受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細胞中是一種潛在的凋亡誘導劑,而不影響非腫瘤細胞生長。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護劑。Rebamipide通過誘導COX-2的表達來增強內源性PGs的產生(特別是胃內PGE2),從而保護胃粘膜免受傷害。Rebamipide還具有抗胃*細胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保護、胃十二指腸潰瘍,胃炎和胃*的研究。鹽城Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸鹽)