PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物,為AMPKα的劑,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,與受體CSF1R結合,參與單核/巨噬細胞的增殖,破骨細胞的誘導,在受損的軟骨及骨質疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,IC50為5nM,對腫瘤細胞HSP90的親和性比正常細胞高100倍。Tanespimycin消耗細胞內STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調stk38基因表達。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑。CCT020312可誘導細胞細胞中EIF2A的磷酸化。Ginsenoside Rh2 以多途徑方式誘導細胞凋亡。海門MCE激動劑
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細胞數量,并增加細胞內NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經保護劑,可降低ROS的產生。Pimonidazole是一種缺氧標記物,用于瘤內缺氧和細胞增殖的補充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價結合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細胞中積累,可用于定性和定量評估缺氧。NBQX(FG9202)是高度選擇性,競爭型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經保護和抗驚厥活性。Streptavidin Magnetic Beads (鏈霉親和素磁珠)哪家好Ginsenoside Rh2 誘導 caspase-8 和 caspase-9 活化。
Metronidazole是一種硝基咪唑類,具有口服活性。Metronidazole能夠穿過血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,通過核30S核糖體亞單位的不可逆結合發揮活性(antibacterial),從而阻斷細菌蛋白質的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉位和血管生成素誘導的細胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑。Verapamil能也抑制CYP3A4,并可用于,心律不齊和心絞痛的研究。
心血管疾病是全球范圍內導致死亡的主要原因之一。研究表明,線粒體功能障礙與心血管疾病的發生密切相關。MCE抑制劑通過調節線粒體內鈣的濃度,能夠改善心肌細胞的能量代謝,降低心臟的氧化應激水平,從而發揮保護心臟的作用。在動物實驗中,MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能,減少心肌梗死后的損傷。此外,這類藥物還可能通過抑制心肌細胞的凋亡,延緩心衰的進程。盡管目前臨床應用尚處于研究階段,但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關注。Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,導致AMPK活化,增強胰島素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障,誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,屬于PEG類。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產物,也是一種人毒蕈堿設計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動劑。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員。MCE抑制劑激動劑對G蛋白偶聯受體(GPCR)的作用機制研究為其藥物設計和優化提供了重要依據。溧陽Sorafenib (索拉非尼)
CCT020312 是選擇性的 EIF2AK3/PERK 的劑。海門MCE激動劑
5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物,在細胞增殖時能夠插入正在復制的DNA分子中,EdU與染料的共軛反應可以進行高效快速的細胞增殖檢測分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClinker,屬于alkylchain類。可用于合成PROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的、具有細胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),還具有活性。海門MCE激動劑