東陽Empagliflozin ( 恩格列凈）

GSK2606414是可滲透細胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內質網(ER)激酶(PERK)抑制劑，IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑，EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質，為有效的，廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調節凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學特性，例如減少炎癥介質并發揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現出抗和抗過敏活性。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物，也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性，可在人類多種細胞系(包括非小肺細胞)中誘導細胞凋亡和細胞周期停滯，并抑制細胞轉移和血管生成。MCE抑制劑激動劑可能對神經退行性疾病具有治理潛力。東陽Empagliflozin ( 恩格列凈）

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導致AMPK活化，增強胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker，屬于PEG類。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產物，也是一種人毒蕈堿設計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑，也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動劑。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員。連云港Z-VAD-FMKSaponins (Saponin) 是一類多發現于多種植物中苷類的化合物。

Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑，對其抑制具有時間依賴性，IC50值為70nM-70μM，但對COX-1的作用弱，IC50值>100μM；Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復，導致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉運抑制劑。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價修飾使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一種有效的抗，可阻斷真核細胞周期。

MCE（Mitochondrial Calcium Exchange）抑制劑和激動劑是兩類調節線粒體鈣離子穩態的化合物。線粒體鈣信號在細胞能量代謝、凋亡和信號傳導中起關鍵作用。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子通道（如MCU，線粒體鈣單向轉運體）減少鈣離子進入線粒體，從而影響細胞功能。而MCE激動劑則通過增強線粒體鈣攝取或釋放，調節細胞內鈣信號。這兩類化合物在研究中被廣泛應用于探索線粒體鈣信號在生理和病理過程中的作用，為疾病提供了新的靶點。MCE抑制劑通過特異性抑制線粒體鈣離子交換，改變細胞內鈣信號，從而影響細胞代謝和凋亡。例如，抑制MCU可以減少鈣離子進入線粒體，降低線粒體膜電位，抑制ATP生成，誘導細胞凋亡。這一機制在中尤為重要，因為細胞依賴線粒體鈣穩態維持其快速增殖和抗凋亡特性。研究表明，MCE抑制劑如Ru360能夠抑制多種細胞的生長，并增強化療藥物的療效。此外，MCE抑制劑在神經退行性疾病和心血管疾病中也顯示出潛在價值。MCE抑制劑激動劑的發現和研究為藥物設計和開發提供了新的思路和方法。

心血管疾病是全球范圍內導致死亡的主要原因之一。研究表明，線粒體功能障礙與心血管疾病的發生密切相關。MCE抑制劑通過調節線粒體內鈣的濃度，能夠改善心肌細胞的能量代謝，降低心臟的氧化應激水平，從而發揮保護心臟的作用。在動物實驗中，MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能，減少心肌梗死后的損傷。此外，這類藥物還可能通過抑制心肌細胞的凋亡，延緩心衰的進程。盡管目前臨床應用尚處于研究階段，但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關注。MCE抑制劑激動劑是一種能夠有效抑制MCE活性并促進細胞增殖的化合物。句容Trichostatin A（曲古抑菌素A）

MCE抑制劑激動劑是一種有前景的藥物研究領域。東陽Empagliflozin ( 恩格列凈）

MCE抑制劑在中展現出獨特潛力。細胞通常表現出異常的線粒體鈣信號，依賴線粒體鈣穩態維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過抑制線粒體鈣攝取，MCE抑制劑可以破壞細胞的能量代謝，誘導細胞凋亡。例如，MCU抑制劑Ru360已被證明能夠抑制多種細胞的生長，并增強化療藥物的療效。此外，MCE抑制劑還可通過調節微環境中的鈣信號，抑制血管生成和轉移。這些特性使其成為領域的研究熱點。神經退行性疾病（如阿爾茨海默病和帕金森病）常伴隨線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取，改善線粒體能量代謝，可能對神經細胞具有保護作用。研究表明，MCU可以增加神經元中線粒體的鈣緩沖能力，減少鈣超載引起的細胞損傷。此外，激動劑還可通過調節線粒體與內質網的鈣信號交流，改善突觸功能，延緩疾病進展。盡管目前相關研究仍處于早期階段，但MCE激動劑為神經退行性疾病的提供了新的思路。東陽Empagliflozin ( 恩格列凈）