6-Aminocaproicacid(EACA),一種單氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調節劑,并能與信號蛋白受體neuropilin1結合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內皮生長因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內皮細胞特異性的肝素結合生長因子,能夠誘導血管生成。Alda-1是有效的,選擇性的ALDH2激動劑,其野生型ALDH2并恢復近似野生型活性至ALDH2*2。MCE抑制劑激動劑具有潛在的多種疾病的作用。桐鄉Tamoxifen(他莫昔芬)
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,可與Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導肝細胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導過表達FSP1的GPX4敲除細胞發生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM。ML-210結合GPX4硒代半胱氨酸殘基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細胞通透性IP3R抑制劑。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。溫州Mdivi-1MCE抑制劑激動劑可能成為新型藥物的候選。
Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導細胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過增強D1中棘神經元的可塑性和降低過度興奮性來促進應激恢復。A-366是一種高效、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉移酶G9a抑制劑,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM)。A-366對人H3R(Ki=17nM)表現出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結合的輻射保護劑,它通過修復短暫輻射誘導的DNA氧化物種起作用,也可通過保護DNA雙鏈斷裂來防止電離輻射。
Glyphosate是一種氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate靶向并阻斷一種在動物中沒有發現的植物代謝途徑,莽草酸途徑,這是植物合成芳香氨基酸所必需的。Melatonin是一種由松果體分泌的,可褪黑受體。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Melatonin是一種新型的選擇性ATF-6抑制劑,可通過COX-2下調誘導人肝細胞凋亡。Melatonin通過內質網應激減弱palmiticacid-induced(HY-N0830)誘導的小鼠顆粒細胞凋亡。Selisistat(EX-527)是一種有效和選擇性的SirT1(黑腹果蠅中的Sir2)抑制劑,IC50值為123nM。Selisistat緩解多種亨廷頓病動物和細胞模型的病理學。長期使用MCE抑制劑激動劑可能會導致耐藥性和依賴性的產生。
Antipaindihydrochloride是一種從Actinomycetes分離的蛋白酶(protease)抑制劑。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亞硝基胍(MNNG)誘導的轉化,增加染色體畸變。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宮DNA合成和功能。EGTA是一種特殊的鈣離子螯合劑。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd為60.5nM,對Ca2+比對Mg2+有很高的特異性。EGTA抑制炎性巨噬細胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一個有效的,具有細胞滲透性的PI3K劑。740Y-P很容易結合含有p85的N-和C-末端SH2結構域的GST融合蛋白,但不能單獨結合GST。MCE抑制劑激動劑可能對神經系統疾病具有潛力。海門MCC950 sodium
MCE抑制劑激動劑還可以用于注意力不集中和多動癥等注意力缺陷疾病。桐鄉Tamoxifen(他莫昔芬)
Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑,對酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細胞中脂質體中的GSDMD孔形成,炎性體介導的細胞凋亡和IL-1β分泌。雙硫侖+Cu2+可增加細胞內ROS水平,引發卵巢干細胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實的天然交聯劑。Genipin抑制細胞中的UCP2(解偶聯蛋白2)。Genipin具有多種生物活性,包括蛋白質調節,抗,癥,免疫抑制,抗血栓形成和對海馬神經元的保護。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一種氨基糖苷類,能夠抑制蛋白質的合成。桐鄉Tamoxifen(他莫昔芬)